BIO SMG - Semaglutide 5mg - Hãng Platinum Biotech

Semaglutide là dẫn xuất của GLP-1 tự nhiên, một peptide được biết đến với tác dụng làm giảm lượng đường trong máu và tăng cường tiết insulin.

Nghiên cứu cho thấy Semaglutide cũng có thể cải thiện chức năng tim, gan và phổi đồng thời giúp làm chậm hoặc ngăn ngừa ảnh hưởng của bệnh Alzheimer.

Semaglutide đã được chứng minh là làm giảm đáng kể sự thèm ăn bằng cách trì hoãn việc làm rỗng dạ dày và giảm nhu động ruột.

Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Tương tự được chứng minh là có tác dụng kích thích Insulin và ức chế bài tiết Glucagon theo cách phụ thuộc vào Glucose.

Tổng quan về Semaglutide và GLP-1
GLP-1, viết tắt của glucagon-like peptide-1 là một loại hormone peptide ngắn, xuất hiện tự nhiên chỉ dài 30-31 axit amin.

Chức năng sinh lý chính của nó là làm giảm lượng đường trong máu bằng cách tăng cường tiết insulin một cách tự nhiên.

Nó cũng đóng vai trò bảo vệ các cửa hàng insulin của tế bào beta bằng cách thúc đẩy quá trình phiên mã gen insulin và có liên quan đến các tác động gây suy nhược thần kinh trong não và hệ thần kinh trung ương.

Trong hệ thống GI, GLP-1 đã được chứng minh là làm giảm đáng kể sự thèm ăn bằng cách trì hoãn việc làm rỗng dạ dày và giảm nhu động ruột.

Nghiên cứu sơ bộ đã cho thấy tác động của GLP-1 đối với tim, mỡ, cơ, xương, gan, phổi và thận.

Trọng tâm chính của nghiên cứu GLP-1 là trong lĩnh vực điều trị/phòng ngừa bệnh tiểu đường cũng như ức chế sự thèm ăn.

Nghiên cứu thứ cấp tập trung vào lợi ích tim mạch tiềm tàng của peptide.

Gần đây hơn, và do đó ít mạnh mẽ hơn, nghiên cứu tập trung vào khả năng của GLP-1 trong việc ngăn ngừa bệnh thoái hóa thần kinh.

Mặc dù lĩnh vực nghiên cứu sau này là mới nhất, nhưng đây cũng là lĩnh vực đang phát triển nhanh chóng của nghiên cứu GLP-1 khi peptide đã được chứng minh là có tác dụng làm chậm hoặc ngăn chặn sự tích tụ các mảng beta amyloid trong bệnh Alzheimer.

Cấu trúc Semaglutide
Cấu trúc GLP-1

Trình tự: HXEGTFTSDVSSYLEGQAAK-OH.steric diaxit-EFIAWLVRGRG
Công thức phân tử: C187H291N45O59
Trọng lượng phân tử: 4113,64 g/mol
CID PubChem: 56843331
Số CAS: 910463-68-2
Từ đồng nghĩa: Semaglutide, Oxempic, Rybelsus, NN9535

Nghiên cứu Semaglutide và GLP-1
Tác dụng Incretin của GLP-1
Theo Tiến sĩ Holst, có lẽ tác dụng quan trọng nhất mà GLP-1 có được gọi là “hiệu ứng incretin”. Incretin là một nhóm hormone chuyển hóa, được giải phóng bởi đường tiêu hóa, làm giảm mức đường huyết (đường).

GLP-1 đã được chứng minh là một trong hai hormone quan trọng nhất (còn lại là GIP) để kích thích tác dụng incretin ở mô hình động vật gặm nhấm.

Mặc dù GIP lưu hành ở mức cao hơn khoảng 10 lần so với GLP-1, nhưng có bằng chứng cho thấy GLP-1 mạnh hơn trong hai phân tử, đặc biệt khi mức đường huyết khá cao.

Một thụ thể GLP-1 đã được xác định trên bề mặt tế bào beta tuyến tụy, cho thấy rõ rằng GLP-1 trực tiếp kích thích quá trình xuất bào của insulin từ tuyến tụy. Khi kết hợp với thuốc sulfonylurea, GLP-1 đã được chứng minh là có tác dụng tăng tiết insulin đủ để gây hạ đường huyết nhẹ ở 40% đối tượng [1].

Tất nhiên, việc tăng tiết insulin có liên quan đến một số tác dụng dinh dưỡng bao gồm tăng tổng hợp protein, giảm sự phân hủy protein và tăng hấp thu axit amin của cơ xương.

Bảo vệ tế bào GLP-1 và Beta
Nghiên cứu trên mô hình động vật cho thấy GLP-1 có thể kích thích sự tăng trưởng và tăng sinh của tế bào beta tuyến tụy và nó có thể kích thích sự biệt hóa của các tế bào beta mới tạo thành tế bào tiền thân trong biểu mô ống tụy. Nghiên cứu cũng chỉ ra rằng GLP-1 ức chế quá trình tự hủy của tế bào beta [1].

Tóm lại, những tác động này đưa đến sự cân bằng thông thường giữa sự tăng trưởng và cái chết của tế bào beta đối với sự tăng trưởng, cho thấy peptide có thể hữu ích trong việc điều trị bệnh tiểu đường và bảo vệ tuyến tụy khỏi sự xúc phạm gây hại cho tế bào beta.

Trong một thử nghiệm đặc biệt hấp dẫn, GLP-1 đã được chứng minh là có tác dụng ức chế sự chết của tế bào beta do mức độ tăng cường của các cytokine gây viêm.

Trên thực tế, mô hình chuột mắc bệnh tiểu đường loại 1 đã tiết lộ rằng GLP-1 bảo vệ các tế bào đảo khỏi bị phá hủy và trên thực tế, có thể là một phương tiện hữu ích để ngăn ngừa sự khởi phát của bệnh tiểu đường loại 1 [2].

GLP-1 và sự thèm ăn

Nghiên cứu trên mô hình chuột cho thấy rằng việc tiêm GLP-1 và người anh em họ hàng tương tự GLP-1 của nó vào não chuột có thể làm giảm ham muốn ăn và ức chế lượng thức ăn ăn vào [3].

Có vẻ như GLP-1 thực sự có thể nâng cao cảm giác no, giúp cá nhân cảm thấy no hơn và giảm cơn đói một cách gián tiếp.

Các nghiên cứu lâm sàng gần đây đã chỉ ra trên chuột rằng sử dụng chất chủ vận thụ thể GLP-1 hai lần mỗi ngày sẽ giúp giảm cân dần dần, tuyến tính.

Trong một thời gian dài, việc giảm cân này có liên quan đến sự cải thiện đáng kể các yếu tố nguy cơ tim mạch và giảm nồng độ hemoglobin A1C, đây là dấu hiệu đại diện cho mức độ nghiêm trọng của bệnh tiểu đường và chất lượng kiểm soát lượng đường trong máu đạt được thông qua điều trị [4 ].

Lợi ích tim mạch tiềm năng của GLP-1
Hiện nay người ta biết rằng các thụ thể GLP-1 được phân bổ khắp tim và hoạt động để cải thiện chức năng tim trong một số trường hợp nhất định bằng cách tăng nhịp tim và giảm áp lực cuối tâm trương thất trái [5].

Điều thứ hai có vẻ không nhiều, nhưng tăng áp lực cuối tâm trương LV có liên quan đến phì đại LV, tái cấu trúc tim và cuối cùng là suy tim.

Bằng chứng gần đây thậm chí còn gợi ý rằng GLP-1 có thể đóng vai trò làm giảm tổn thương tổng thể do cơn đau tim gây ra.

Có vẻ như peptide cải thiện sự hấp thu glucose của cơ tim, từ đó giúp các tế bào cơ tim thiếu máu cục bộ đang gặp khó khăn có được dinh dưỡng cần thiết để tiếp tục hoạt động và tránh chết tế bào theo chương trình.

Sự gia tăng hấp thu glucose ở các tế bào này dường như không phụ thuộc vào insulin [6].

Truyền lượng lớn GLP-1 vào chó đã được chứng minh là cải thiện hiệu suất LV và giảm sức cản mạch máu hệ thống.

Tác dụng thứ hai có thể giúp giảm huyết áp và giảm căng thẳng cho tim [7].

Ngược lại, điều này có thể giúp giảm các hậu quả lâu dài của huyết áp cao như tái cấu trúc LV, dày mạch máu và suy tim.

Theo Tiến sĩ Holst, việc sử dụng GLP-1 sau chấn thương tim đã “liên tục tăng hiệu suất của cơ tim cả trên mô hình động vật thí nghiệm và ở bệnh nhân”.

Mức độ tổn thương ở tim ở chuột đối chứng (A), chuột được điều trị bằng vasopressin tiêu chuẩn (B) và chuột được điều trị GLP-1 (C).
Mức độ tổn thương ở tim ở chuột đối chứng (A), chuột được điều trị bằng vasopressin tiêu chuẩn (B) và chuột được điều trị GLP-1 (C).
Nguồn: Tạp chí Tiểu đường

 
GLP-1 và bộ não
Có một số bằng chứng cho thấy GLP-1 có thể cải thiện khả năng học tập và giúp bảo vệ tế bào thần kinh chống lại các bệnh thoái hóa thần kinh như bệnh Alzheimer.

Trong một nghiên cứu, GLP-1 đã được chứng minh là có tác dụng tăng cường khả năng học tập liên kết và không gian ở chuột và thậm chí cải thiện tình trạng thiếu hụt khả năng học tập ở những con chuột có khiếm khuyết gen cụ thể.

Liều Semaglutide để giảm cân bắt đầu từ 0,25mg và tăng dần lên 1mg trong một số tuần. Điều này đảm bảo cơ thể bạn có thời gian để điều chỉnh dần tác dụng của Ozempic và giảm mức độ nghiêm trọng cũng như khả năng xảy ra tác dụng phụ khi bắt đầu điều trị.